Azathioprinum jest lekiem działającym silnie immunosupresyjnie i cytotoksycznie. Azathioprinum wykorzystuje się w celu profilaktyki odrzucania przeszczepów i w leczeniu chorób autoimmunologicznych. Azathioprinum najczęściej stosowana jest w:
- transplantologii – profilaktyka odrzucenia przeszczepu;
- leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów;
- leczeniu toczenia rumieniowatego układowego;
- leczeniu zapalenia skórno-mięśniowego;
- leczeniu zapalenia wielomięśniowego;
- leczeniu guzkowego zapalenia tętnic;
- leczeniu pęcherzycy zwyczajnej;
- leczeniu autoimmunologicznej niedokrwistości hemolitycznej;
- leczeniu plamicy małopłytkowej;
- leczeniu autoimmunologicznego zapalenia wątroby;
- leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
- leczeniu choroby Leśniowskiego-Crohna;
- leczeniu zespołu nerczycowego;
- leczeniu stwardnienia rozsianego;
- leczeniu kłębuszkowego zapalenia nerek;
- leczeniu autoimmunologicznego zapalenia wątroby.
Przeciwwskazania:
Nie wolno stosować w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na lek;
- u osób z niedoborem fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej;
- u osób z niedoborem metylotransferazy tiopurynowej.
Ostrożnie:
- osoby w podeszłym wieku;
- upośledzona czynność wątroby lub nerek.
Działania niepożądane:
Azatiopryna jest hepatotoksyczna u ludzi i zwierząt, a także wykazuje właściwości mutagenne, co zostało wykazane w różnych badaniach medycznych.
Potencjał mutagenny azatiopryny jest wyższy niż w przypadku podobnych immunosupresantów; najprawdopodobniej przyczyną jest obecność grupy nitrowej, która w organizmie podlega przemianom metabolicznym (głównie redukcji) prowadzącym do nienormalnego podwyższenia liczebności wolnych rodników (m.in. ponadtlenkowych), a w następstwie do zjawiska stresu oksydacyjnego (także wraz z następującym poń uszkodzeniami mitochondrialnymi) zwłaszcza w tkankach najsilniej metabolizujących. Notowano też obniżenie stężenia glutationu w wątrobie, co także można wytłumaczyć metabolizmem komponenty metylonitroimidazolowej.
Podczas przyjmowania leku należy unikać światła słonecznego, które może indukować raka skóry w wyniku fotosensybilacji azatiopryny. Światło ultrafioletowe prowadzi do rozkładu azatiopryny połączonego z powstawaniem wolnych rodników.
Zaobserwowane niepożądane działania azatiopryny:
- upośledzenie/hamowanie czynności szpiku kostnego (działanie mielosupresyjne):
- granulocytopenia, rzadko agranulocytoza
- leukopenia
- małopłytkowość
- niedokrwistość
- rzadko: pancytopenia
- zwiększona podatność na zakażenia
- zaburzenia czynności wątroby (sama azatiopryna jak i jej metabolity mogą wykazywać hepatotoksyczność – donoszono o rzadkich przypadkach zwłóknienia miąższu wątroby oraz zarastania naczyń wątrobowych, przy czym niektóre z tych zmian były odwracalne)
- zapalenie trzustki
- wypadanie włosów (aż do ich całkowitej utraty)
- złe samopoczucie
- zawroty głowy
- gorączka
- dreszcze
- biegunka
- bóle mięśni i stawów
- zaburzenia rytmu serca
- świąd skóry
- osutka
- zapalenie naczyń
- zaburzenia czynności nerek
- spadek ciśnienia tętniczego
- cholestaza
- nudności, wymioty
- jadłowstręt
- śródmiąższowe zapalenie płuc – bardzo rzadko.
U osób po przeszczepieniu narządów leczonych azatiopryną występuje zwiększona częstość zachorowań na choroby nowotworowe, a w przypadku łączenia dużych dawek azatiopryny z infliksymabem, także na wysoce zjadliwą odmianę skrajnie niebezpiecznego chłoniaka T-komórkowego.
Ryzyko takie wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu kilku immunosupresantów naraz, co należy mieć na uwadze w przypadku podejmowania decyzji o rozpoczęciu takiej terapii.
Powrót do listy
