Carzap HCT

Lek na receptę. Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze nie jest wystarczająco kontrolowane za pomocą monoterapii kandesartanem lub hydrochlorotiazydem.

Działanie

Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe o dopełniających się mechanizmach działania: antagonistę receptora angiotensyny II (kandesartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem ACE - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji układu krążenia. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Tiazydy wpływają na wchłanianie zwrotne elektrolitów w kanalikach nerkowych, bezpośrednio zwiększając wydalanie sodu i chlorków oraz wody. Wydalanie potasu i magnezu przez nerki zwiększa się w sposób zależny od dawki, z równoczesnym zwiększeniem wchłaniania zwrotnego wapnia. Hydrochlorotiazyd powoduje zmniejszenie objętości osocza i płynu pozakomórkowego oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca i obniżenie ciśnienia tętniczego. W trakcie długotrwałego leczenia do obniżenia ciśnienia tętniczego przyczynia się zmniejszenie oporu obwodowego. Równoczesne podanie kandesartanu i hydrochlorotiazydu nie wpływa na farmakokinetykę żadnej z tych czynnych substancji. Biodostępność kandesartanu podanego w postaci tabl. wynosi ok. 34%. Maksymalne stężenie kandesartanu we krwi występuje po 3-4 h. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Niewielka część leku jest metabolizowana w wątrobie z udziałem CYP2C9. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem i żółcią. T0,5 wynosi około 9 h. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, przy czym jego bezwzględna biodostępność wynosi ok. 70%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 60%. Nie jest metabolizowany, jest prawie całkowicie wydalany w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi ok. 8 h.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kandesartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidowe lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny

Działania niepożądane

Niepożądane działania dotyczące poszczególnych składników mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania preparatu złożonego. Kandesartan. Często: zakażenia dróg oddechowych, zawroty głowy, ból głowy. Bardzo rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, hiperkaliemia, hiponatremia, kaszel, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zaburzenie czynności nerek (w tym niewydolność nerek u nadwrażliwych pacjentów). Hydrochlorotiazyd. Tiazydy, w tym hydrochlorotiazyd, mogą powodować zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej (hiperkalcemię, hipokaliemię, hiponatremię, hipomagnezemię i zasadowicę hipochloremiczną). Często: hiperglikemia, hiperurykemia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, uczucie "pustki w głowie'', zawroty głowy, cukromocz, osłabienie, zwiększenia stężenia cholesterolu i trójglicerydów we krwi. Niezbyt często: niedociśnienie ortostatyczne, jadłowstręt, utrata apetytu, podrażnienie żołądka, biegunka, zaparcia, wysypka, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości na światło. Rzadko: leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia snu, depresja, niepokój, parestezje, przemijające niewyraźne widzenie, zaburzenia rytmu serca, martwicze zapalenie tętnic (zapalenie naczyń, zapalenie naczyń skórnych), ostra niewydolność oddechowa (w tym zapalenie pęcherzyków płucnych i obrzęk płuc), zapalenie trzustki, żółtaczka (wewnątrzwątrobowa żółtaczka zastoinowa), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, reakcje przypominające skórny toczeń skórny, uaktywnienie skórnego tocznia rumieniowatego, kurcze mięśni, zaburzenia czynności nerek i śródmiąższowe zapalenie nerek, gorączka, zwiększenia stężenia azotu mocznikowego (BUN) i kreatyniny we krwi.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Zaleca się indywidualne dostosowanie dawki poszczególnych składników preparatu. W uzasadnionych klinicznie przypadkach można rozważyć bezpośrednią zmianę z monoterapii na preparat złożony. W przypadku zmiany monoterapii hydrochlorotiazydem na stosowanie preparatu złożonego zaleca się dostosowanie dawki kandesartanu. Pełne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się zazwyczaj w ciągu 4 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ryzykiem niedociśnienia tętniczego (np. u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową) zaleca się stopniowe zwiększanie dawki kandesartanu (w tej grupie pacjentów należy rozważyć początkową dawkę 4 mg kandesartanu). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥30 ml/min/1,73 m2 pc.) lub łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zaleca się stopniowe zwiększanie dawki kandesartanu przed rozpoczęciem leczenia preparatem złożonym (u tych pacjentów zalecana dawka początkowa kandesartanu wynosi 4 mg).Lek można przyjmować podczas posiłku lub niezależnie od posiłków.

Szczegółowe informację znajdują się na ulotce dołączonej do opakowania leku.